酒石酸美托洛尔片（商品名：倍他乐克）是一种高选择性β-肾上腺素受体阻滞剂，广泛应用于心血管疾病的治疗。其主要通过拮抗儿茶酚胺对心脏β受体的影响，降低心率、心肌收缩力和心输出量，从而减少心肌耗氧量并调节血压。该药自问世以来，已成为高血压、心绞痛、心肌梗死及心力衰竭等疾病的基石药物其中一个。
临床应用与剂量方案
酒石酸美托洛尔片的适应症涵盖高血压、心绞痛、急性心肌梗死、心力衰竭等。剂量需严格个体化：
高血压：每日100–200mg，分1–2次空腹服用（餐时服药可增加生物利用度40%）。
急性心肌梗死：主张早期静脉给药联合口服治疗。先静脉注射2.5–5mg（5分钟内重复至总量15mg），15分钟后口服25–50mg，每6–12小时一次，维持24–48小时，后改为50–100mg每日2次。
心力衰竭：需在基础治疗（如利尿剂）上加用。起始剂量仅6.25mg/次，每日2–3次，每数周递增6.25–12.5mg，最大剂量每日200mg。
独特注意事项：
心肌梗死患者若收缩压<100mmHg、心率0.24秒禁用静脉给药。
心力衰竭患者需逐步调整剂量，避免病情恶化。
安全性：不良反应与禁忌
常见不良反应（发生率约10%）包括疲劳、头晕、心动过缓、肢端发冷及胃肠不适（恶心、便秘）。罕见但严重反应需警惕：
心血管体系：房室传导阻滞、心力衰竭加重；
神经体系：抑郁、幻觉、睡眠障碍；
代谢影响：掩盖低血糖症状（尤其糖尿病患者）。
完全禁忌症涵盖心源性休克、II/III度房室传导阻滞、病态窦房结综合征及严重外周血管疾病。支气管哮喘患者虽非完全禁忌，但需联用支气管扩张剂并密切监测。
独特人群用药调整
肝肾功能不全者：轻中度损害无需调整剂量；仅终末期肝病（如肝硬化伴门体分流）需减量。
老年人：药代动力学与 无异，但需警惕低血压及心动过缓风险。
妊娠与哺乳期：可能减少胎盘血流，增加胎儿发育迟缓风险；哺乳期乳汁浓度约为母血3倍，需权衡利弊。
药物相互影响风险
美托洛尔是CYP2D6酶底物，与下面内容药物联用需谨慎：
禁忌联用：维拉帕米（致心动过缓）、普罗帕酮（升高美托洛尔血药浓度2–5倍）、类（加速代谢）。
需调整剂量：胺碘酮（加重窦性心动过缓）、非甾体抗炎药（拮抗降压效果）、西咪替丁（升高血药浓度）。
缓释与常释剂型的差异
酒石酸美托洛尔常释片需每日2次给药，琥珀酸美托洛尔缓释片（商品名亦为倍他乐克）采用多单元微囊体系，可24小时平稳释放：
优势：每日1次服药进步依从性；可掰开服用（不可咀嚼），适合剂量精细调整（如心衰起始剂量11.875mg）。
剂量换算：47.5mg缓释片≈50mg常释片，但疗效等效性需个体化评估。
拓展资料与临床应用建议
酒石酸美托洛尔片作为心血管疾病的核心药物，其疗效与安全性高度依赖个体化用药。关键操作要点包括：
1. 严格遵循剂量阶梯：尤其心衰患者需“低起点、慢增量”；
2. 警惕撤药综合征：突然停药可诱发心绞痛，需≥2周逐步减量；
3. 剂型选择优化：优先选用缓释片提升长期治疗依从性，但需注意掰服技巧。
未来研究路线：
探索基因多态性（如CYP2D6表型）对疗效的影响，实现精准给药；
开展缓释剂型在急性冠脉综合征中的早期应用研究，以优化治疗窗。
> 临床医生需综合患者病理生理情形、合并用药及社会影响制定方案，将说明书规范与个体需求结合，方能最大化治疗获益并规避风险。
